Xaloptic Combi

Tindakan

Sediaan mengandung dua zat aktif yang mengurangi tekanan intraokular sebagai akibat dari mekanisme kerja yang berbeda. Efek gabungan dari kedua obat menghasilkan penurunan TIO yang lebih besar daripada saat salah satu obat digunakan sendiri. Latanoprost adalah analog prostaglandin F2α, agonis reseptor FP prostanoid selektif. Ini menurunkan tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar aqueous humor - meningkatkan aliran koroid-skleral dan mengurangi resistensi terhadap aliran keluar melalui trabecular mesh. Ini tidak memiliki efek signifikan pada produksi aqueous humor dan penghalang air darah serta sirkulasi darah intraokular. Setelah injeksi ke dalam kantung konjungtiva, ia diserap melalui kornea dan dihidrolisis menjadi asam latanoprost yang aktif secara biologis. Konsentrasi maksimum obat dalam aqueous humor terjadi sekitar 2 jam setelah pemberian. T0.5 dalam plasma sekitar 17 menit. Setelah pemberian topikal, ketersediaan hayati sistemik dari asam latanoprost adalah 45%. Asam latanoprost 87% terikat pada protein plasma. Metabolisme terutama terjadi di hati. Metabolit yang tidak aktif sebagian besar diekskresikan dalam urin. Timolol adalah penyekat β nonselektif, tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik, penghambatan miokard langsung dan efek stabilisasi membran non-spesifik. Timolol mengurangi tekanan intraokular dengan mengurangi produksi aqueous humor di epitel siliaris. Tidak ada efek signifikan yang ditemukan pada permeabilitas penghalang cairan berair darah terhadap protein plasma. Konsentrasi maksimum dalam aqueous humor terjadi sekitar 1 jam setelah pemberian obat topikal. Bagian dari dosis menembus ke dalam aliran darah - konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 10-20 menit. T0.5 dalam plasma adalah 6 jam Metabolisme terjadi di hati. Metabolit timolol diekskresikan dalam urin dengan obat yang tidak berubah. Ada kecenderungan konsentrasi latanoprost 2 kali lipat lebih tinggi dalam aqueous humor 1-4 jam setelah pemberian tetes mata yang mengandung latanoprost dan timolol, dibandingkan dengan monoterapi.

Dosis

Dewasa (termasuk pasien lanjut usia). Secara konjungtiva: 1 tetes diberikan ke mata yang terkena sekali sehari. Jika dosis terlewat, pengobatan harus dilanjutkan dengan dosis terjadwal berikutnya. Jangan melebihi dosis 1 tetes pada mata yang terkena sekali sehari. Kelompok pasien khusus. Keamanan dan kemanjuran penggunaan pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan. Cara memberi. Setelah berangsur-angsur, disarankan untuk mengompres saluran nasolakrimal atau menutup kelopak mata selama 2 menit. Jika pasien menggunakan lebih dari satu obat mata, setiap obat harus diberikan paling sedikit 5 menit.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien. Hiperresponsif bronkial, termasuk asma bronkial saat ini atau riwayat, penyakit paru obstruktif kronik berat. Bradikardia sinus, sindrom simpul sino-atrium yang sakit, blok atrioventrikular stadium kedua. atau IIIst. tidak dikontrol dengan alat pacu jantung, gagal jantung terang-terangan, syok kardiogenik.

Tindakan pencegahan

Pada pasien dengan gangguan kardiovaskular (misalnya penyakit jantung iskemik, angina Prinzmetal dan gagal jantung) dan hipotensi, terapi beta-blocker harus dinilai secara kritis dan penggunaan zat aktif lainnya harus dipertimbangkan. Pasien dengan gangguan kardiovaskular harus dipantau untuk memperburuk gangguan ini dan tingkat keparahan efek samping. Karena efek negatif pada waktu konduksi, beta-blocker harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan blok jantung I Hati-hati pada pasien dengan gangguan peredaran darah perifer yang parah (misalnya bentuk parah penyakit Raynaud atau sindrom Raynaud). Gejala pernafasan, termasuk kematian akibat bronkospasme mendadak pada pasien dengan asma, telah dilaporkan dengan penggunaan beberapa beta-blocker oftalmik. Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik ringan hingga sedang, obat ini harus digunakan dengan hati-hati dan hanya jika potensi manfaatnya lebih besar daripada risikonya. Beta-blocker dapat menutupi tanda dan gejala hipoglikemia - kehati-hatian harus dilakukan pada pasien yang berisiko mengalami hipoglikemia spontan dan pada pasien dengan diabetes yang tidak stabil. Beta-blocker dapat menutupi gejala kelenjar tiroid yang terlalu aktif. Penyekat β dapat menyebabkan mata kering - gunakan sediaan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit kornea. Pemberian bersama sediaan dengan beta-blocker sistemik lain dapat menyebabkan peningkatan efek penurunan TIO atau efek yang diketahui dari blokade beta-adrenergik sistemik, dan respons terhadap pengobatan harus dipantau secara ketat pada pasien ini. Penggunaan dua penyekat β lokal atau dua prostaglandin lokal tidak dianjurkan. Selama pengobatan dengan beta-blocker, pasien dengan riwayat penyakit atopik atau riwayat reaksi anafilaksis yang parah terhadap berbagai alergen mungkin lebih sensitif terhadap tantangan berulang dengan alergen ini dan mungkin tidak menanggapi dosis adrenalin yang digunakan untuk mengobati reaksi anafilaksis. Detasemen koroid telah dilaporkan dengan penggunaan agen yang menghambat produksi aqueous humor (misalnya timolol, acetazolamide) setelah prosedur filtrasi. Beta-blocker oftalmik dapat menghambat efek sistemik beta-agonis, mis.adrenalin - ahli anestesi harus diberitahu sebelum operasi bahwa pasien menggunakan timolol. Pigmentasi iris dapat berubah selama perawatan; pengobatan dapat dilanjutkan; namun, pasien harus dipantau secara teratur dan, jika diperlukan secara klinis, pengobatan dihentikan. Karena kurangnya pengalaman yang terdokumentasi, persiapan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma inflamasi, dengan glaukoma neovaskular, dengan glaukoma sudut tertutup kronis, dengan gua bawaan, dengan glaukoma sudut terbuka pada pasien dengan pseudophakia, dengan glaukoma pigmen dan pada serangan akut glaukoma dengan sudut tertutup. Latanoprost harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat keratitis herpes. Hindari penggunaan pada pasien dengan keratitis herpes saat ini dan pada pasien yang menderita keratitis herpes berulang yang terkait dengan penggunaan analog prostaglandin. Karena risiko edema makula (termasuk bentuk kistik), latanoprost harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan aphakia, pseudophakia dengan kapsul lensa posterior robek atau berisiko berkembangnya edema makula kistik. Benzalkonium klorida yang terkandung dalam sediaan dapat menyebabkan keratopati belang-belang dan / atau keratopati ulseratif toksik, iritasi mata dan perubahan warna pada lensa kontak lunak. Pasien dengan sindrom mata kering atau penyakit yang berhubungan dengan kerusakan kornea, menggunakan sediaan sering atau dalam waktu lama, harus dipantau dengan cermat. Lensa kontak harus dilepas sebelum menggunakan sediaan dan tidak dipakai lebih awal dari setelah 15 menit.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: peningkatan pigmentasi iris (paling sering pada orang dengan warna iris campuran, misalnya biru-coklat, abu-abu-coklat, kuning-coklat dan hijau-coklat). Umum: iritasi mata (termasuk perih, terbakar, gatal), sakit mata. Jarang: sakit kepala, hiperemia konjungtiva, konjungtivitis, penglihatan kabur, lakrimasi, blepharitis, penyakit kornea, ruam kulit, pruritus. Efek samping tambahan terkait dengan penggunaan komponen individu dari sediaan: latanoprost: keratitis herpes, pusing, perubahan penampilan bulu mata (pemanjangan, penebalan, penggelapan, peningkatan jumlah), cacat epitel belang-belang, edema periorbital, iritis / uveitis, edema makula (pada pasien dengan aphakia, pseudoaphakia dengan kapsul lensa posterior robek serta pada pasien yang berisiko edema makula), mata kering, keratitis, pembengkakan dan cacat kornea, perubahan arah pertumbuhan bulu mata (yang dapat menyebabkan iritasi mata), kista iris, fotofobia, perubahan orbit dan kelopak mata yang mengarah ke kedalaman alur kelopak mata. memburuknya angina yang sudah ada sebelumnya, palpitasi, asma, eksaserbasi asma, sesak napas, penggelapan kulit kelopak mata, nyeri sendi, nyeri otot, nyeri di area dada; timolol: reaksi alergi sistemik (termasuk angioedema, urtikaria, ruam lokal atau umum, pruritus, reaksi anafilaksis), hipoglikemia, insomnia, depresi, mimpi buruk, kehilangan ingatan, sinkop, kecelakaan serebrovaskular, iskemia serebral, perburukan tanda dan gejala gejala miastenia gravis, pusing, paresthesia, sakit kepala, gejala iritasi mata (terbakar, perih, gatal, lakrimasi, mata kemerahan), blepharitis, keratitis, penglihatan kabur, pelepasan koroid setelah perawatan penyaringan, penurunan sensitivitas kornea, mata kering, erosi kornea, ptosis, diplopia, tinitus, bradikardia, nyeri dada, palpitasi, edema, aritmia, gagal jantung kongestif, blok atrioventrikular, serangan jantung, gagal jantung, tekanan darah rendah, fenomena Raynaud, dingin tangan dan kaki, bronkospasme (terutama pada pasien yang sudah ada sebelumnya dan kondisi bronkospastik), sesak napas, batuk, dysgeusia, mual, gangguan pencernaan, diare, mulut kering, sakit perut bagian atas, muntah, rambut rontok, ruam seperti psoriasis atau eksaserbasi psoriasis, ruam kulit, nyeri otot, disfungsi seksual, penurunan libido, kelemahan / kelelahan. Pada beberapa pasien dengan kerusakan kornea yang parah, kasus kalsifikasi kornea yang sangat jarang telah dilaporkan dengan penggunaan tetes mata fosfat.

Interaksi

Ada laporan tentang reaksi paradoks dari peningkatan tekanan intraokular setelah pemberian dua analog prostaglandin ke mata secara bersamaan - penggunaan dua atau lebih prostaglandin, analog prostaglandin atau turunannya secara bersamaan tidak dianjurkan. Pemberian bersama sediaan dengan beta-blocker oral lainnya dapat menyebabkan peningkatan efek penurunan TIO atau efek yang diketahui dari blokade beta-adrenergik sistemik. Penggunaan dua atau lebih penyekat β lokal secara bersamaan tidak dianjurkan. Mydriasis yang disebabkan oleh penggunaan bersama beta-blocker oftalmik dan epinefrin kadang-kadang dilaporkan. Ketika beta-blocker oftalmik digunakan bersamaan dengan penghambat saluran kalsium oral, penghambat beta, obat anti-aritmia (termasuk amiodaron), glikosida penyerang, parasimpatomimetik, guanetidin, efeknya dapat diperkuat, mengakibatkan hipotensi dan / atau bradikardia yang ditandai. . Peningkatan tekanan darah setelah penghentian klonidin secara tiba-tiba dapat diperkuat dengan beta-blocker. Penyekat β dapat meningkatkan efek hipoglikemik obat antidiabetes. Potensiasi blokade reseptor β-adrenergik sistemik (misalnya, penurunan denyut jantung, depresi) telah dilaporkan dengan penggunaan penghambat CYP2D6 secara bersamaan (misalnya quinidine, fluoxetine, paroxetine) dan timolol.